济南维瑞特医药技术开发有限公司
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所在地区：山东
主营行业：
| 执行标准 | |
| 产品类别 | 西药产品 |
| 产品规格 | 2ml∶200μg |
| 卫生许可证 | |
| 成份 | |
| 性状 | |
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| 注意事项 | |
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| 备注 |
产品介绍：
项目名称盐酸右美托咪定注射液
申报类别原料+注射液(化药6+6)
专利与保护情况
经查询，本品不存在专利及行政保护方面的申报限制。
项目描述
【药品类别】麻醉用药
【药理毒理】药理作用
右美托咪定是一种相对选择性a2-肾上腺素受体激动剂，具有镇静作用。动物缓慢静脉输注右美托咪定10~300mg/kg时可见对a2-肾上腺素受体的选择性作用，但在较高剂量下(³1000mg/kg)缓慢静脉输注或快速静脉注射给药时对a1和a2-受体均有作用。
毒理研究
遗传毒性
右美托咪定Ames试验、哺乳动物细胞正向基因突变试验结果均为阴性:大鼠S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、NMRI小鼠的体内微核试验为阳性，但在有或无S9代谢活化条件下的体外人体淋巴细胞染色体畸变试验、CD1小鼠的体内微核试验结果为阴性。
生殖毒性
雄性或雌性大鼠自交配前分别10周和3周直至交配期间，每日皮下注射给予右美托咪定剂量高达54mg/kg(根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)未见对生育力的影响。
大鼠妊娠第5-16天皮下注射给予右美托咪定剂量高达200mg/kg、家兔妊娠第6-18天皮下注射剂量高达96mg/kg，未见致畸作用。根据mg/m2计算，大鼠剂量相当于最大推荐人体静脉注射给药剂量的2倍；根据血浆药物AUC值，家兔的暴露量与最大推荐人体静脉注射给药剂量下的暴露量相似。大鼠在剂量为200mg/kg时可见胎仔毒性，表现为着床后丢失增加，存活幼仔数减少。无影响剂量为20mg/kg(根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)。
大鼠自妊娠第16天至哺乳期间皮下注射给予右美托咪定，在剂量为8、32mg/kg(根据mg/m2计算，低于最大推荐人体静脉注射给药剂量)时导致幼仔体重减轻，32mg/kg剂量组幼仔可见运动功能发育迟滞。32mg/kg剂量组F2代还可见胚胎与胎仔毒性。2mg/kg剂量下未见上述毒性。
妊娠大鼠皮下注射给予放射性标记的右美托咪定，可见胎盘转运。
【适应症】用于行全身麻醉的手术患者气管插管和机械通气时的镇静。
【规格】2ml∶200μg
国内生产情况
国内只有2家药厂有本品的批准文号。
市场前景
盐酸右美托咪定注射液是由OrionPharma（芬兰）公司和Abott（美国）公司合作研制开发的α2-肾上腺素受体激动剂，于2000年3月在美国首次上市，2004年1月在日本上市。本品为α2-肾上腺素受体激动剂美托咪定的右旋异构体，与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，且半衰期短，用量很小，临床上适用于重症监护治疗期间开始插管和使用呼吸机病人的镇静。本品上市剂型为注射剂，2mL透明小瓶或透明安瓿装，游离碱浓度为0.1mg/mL。
右美托咪定为美托咪定的活性右旋异构体，具有抗交感、镇静和镇痛的作用，与美托咪定相比，本品对中枢α2-肾上腺素受体激动的选择性更强，对α2-肾上腺素受体是可乐定的8倍。
在介导本品的主要药理和治疗效应中，α2A受体亚型起着重要作用，α2A受体存在于突触前和突触后，主要涉及抑制去甲肾上腺素的释放和神经元的兴奋。本品通过激动突触前膜α2受体，抑制了去甲肾上腺素的释放，并终止了疼痛信号的传导；通过激动突触后膜受体，右美托咪定抑制了交感神经活性从而引起血压和心率的下降；与脊髓内的α2受体结合产生镇痛作用时，可导致镇静及焦虑缓解。本品还能降低麻醉剂的用药剂量，改善手术中血液动力学的稳定性和降低心肌局部缺血的发生率。
本品在美国应用5年多的临床经验表明，盐酸右美托咪定可产生稳定的镇定和觉醒作用，对重症病人的生理及心理方面的需求有独特的协同作用，可明显减少诱导麻醉所需的麻醉剂用量；术前给予本品可减少术前和术后的阿片或非阿片类止痛剂的用量，这一特性对于麻醉和重症监护有重要的意义；还可以促进儿茶酚胺血流动力学的稳定性，有效减轻气管插管、手术应激和麻醉及恢复早期血流动力学应答。
研究进展：原料要中试生产工艺，制剂基本完成处方筛选和质量研究工作，待报生产。
济南维瑞特医药技术开发有限公司
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